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Faculté de Médecine Montpellier-Nîmes Septembre 2006 Sources Étudiantes MB4 – Pharmacologie médicale et thérapeutique générale – Les antihistaminiques – Petit Année Universitaire 2007-2008 Antihistaminiques ? L'histamine 1. Définition L'histamine est : ? un médiateur du SNC : • rôle de médiateur classique • intervient dans diverses fonctions pas toujours bien connues, en particulier la régulation veille/sommeil ? Médiateur périphérique, impliqué en particulier dans : • L'hypersensibilité immédiate (réponse allergique) • La sécrétion acide gastrique Plusieurs sous types de récepteurs sont impliqués : le récepteur H2 par exemple est retrouvé en périphérie au niveau gastrique. Un antihistaminique H2 limite les sécrétions gastriques. 2. Voies de synthèses non vue 3. Voies d'inactivation non vue 4. Stockage 2 types de stock : - dans les mastocytes : stockage mastocytaire (réserve stable, turn over limité) - mastocyte tissulaire (peau, intestin, bronches) - leucocyte basophile (forme circulante) - extra mastocytaire (réserve labile, turn over rapide) - neurone histaminergique du SNC - cellule gastrique 5. Libération ? Au niveau central : rôle de neuromédiateur classique : le PA arrive dans le bourgeon terminal du neurone présynaptique, entraîne l'ouverture des canaux Ca2+ et l'entrée massive de l'ion dans le neurone, d'où l'exocytose des vésicules contenant l'histamine et la libération du neurotransmetteur dans la fente synaptique) ? Au niveau périphérique : mécanisme histamino libérateur • Immunologique : hypersensibilité immédiate (due à la dégranulation des mastocytes) • Physique : irritation cutanée • Toxiques et pharmacologiques : venins, toxines bactériennes

  • sécrétions gastriques

  • inhibiteur de la libération

  • rhinite allergique

  • neurone histaminergique du snc - cellule gastrique

  • histamine

  • tachycardie par le biais du récepteur h2

  • récepteur muscariniques


Publié le : vendredi 1 septembre 2006
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Septembre 2006
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MB4 – Pharmacologie médicale et thérapeutique générale – Les antihistaminiques – Petit
Année Universitaire 2007-2008
Antihistaminiques
L’histamine
1. Définition
L’histamine est :
un médiateur du SNC :
rôle de médiateur classique
intervient dans diverses fonctions pas toujours bien connues, en particulier la régulation veille/sommeil
Médiateur périphérique, impliqué en particulier dans :
L’hypersensibilité immédiate (réponse allergique)
La sécrétion acide gastrique
Plusieurs sous types de récepteurs sont impliqués : le récepteur H2 par exemple est retrouvé en périphérie au niveau
gastrique. Un antihistaminique H2 limite les sécrétions gastriques.
2.
Voies de synthèses
non vue
3.
Voies d’inactivation
non vue
4. Stockage
2 types de stock :
- dans les mastocytes : stockage mastocytaire (réserve stable, turn over limité)
- mastocyte tissulaire (peau, intestin, bronches)
- leucocyte basophile (forme circulante)
- extra mastocytaire (réserve labile, turn over rapide)
- neurone histaminergique du SNC
- cellule gastrique
5. Libération
Au niveau central : rôle de neuromédiateur classique : le PA arrive dans le bourgeon terminal du neurone
présynaptique, entraîne l’ouverture des canaux Ca2+ et l’entrée massive de l’ion dans le neurone, d’où
l’exocytose des vésicules contenant l’histamine et la libération du neurotransmetteur dans la fente synaptique)
Au niveau périphérique : mécanisme histamino libérateur
Immunologique
: hypersensibilité immédiate (due à la dégranulation des mastocytes)
Physique
: irritation cutanée
Toxiques et pharmacologiques
: venins, toxines bactériennes, médicaments (basique) histamino-
libérateurs (opiacés, curarisants)
NB :
L’histamine mastocytaire est libérée avec d’autres substances (leucotriènes, prostaglandines, PAF…)
Inhibiteur de la libération
: Cromoglycate (Lomudal*) utilisé dans le traitement de l’asthme et de la rhinite.
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Les récepteurs de l’histamine
3 sous types :
Rec H3 : n’a pas d’application pharmacologique
Rec H1 et H2 : existence de bloquants de ces récepteurs
Actions :
Périphériques :
Cœur
: tachycardie par le biais du récepteur H2
Vaisseaux
: Vasodilatation (H1,H2)
Vasodilatation
cutanée de la partie supérieure du corps (symptômes : érythème et chaleur)
cérébrale (céphalées)
oculaire (rougeur des conjonctives)
Hypotension (réduction des résistance périphérique) si vasodilatation importante
Bronches
: broncho constriction : contraction des muscles lisses bronchiques (H1)
Tube digestif
:
21. Augmentation péristaltisme (H1)
22. Augmentation de la sécrétion gastrique (H2). L’emploi d’antagoniste des récepteurs H2 entraîne une
diminution des sécrétions acides gastriques
Centrales
Elles sont complexes et mal connues
Thermorégulation
Cycle veille/sommeil
effet sédatif des anti-histaminiques
Comportement alimentaire
effet de prise de poids et d’augmentation de l’appétit avec les anti-
histaminiques
Antihistaminiques H1
Les antihistaminiques H1 sont antagonistes des récepteurs H. Ils inhibent les effets de l’histamine,
généralement de façon
compétitive.
1. Classification des antihistaminiques
La classification est chronologique. Elle se fait en termes de
générations
de médicaments (par ordre de découverte)
1
ère
génération : Antihistaminiques
anticholinergiques
Dexchlorpheniramine (Polaramine*)
Prométhazine (Phenergan*)
Hydroxyzine (Atarax*)
En général ils sont
sédatifs
(sauf mequitazine Primalan*)
2
ème
génération : Antihistaminiques
non anticholinergiques
Loratidine (Claritune)
Cétirizine (Virlix*)
En général ils sont
non sédatif
(sauf oxatomide Tinset*)
2. Propriétés pharmacologiques
Muscles lisses : Inhibition de la plupart des réponses induites pas l’histamine étrangère.
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Pas d’effets protecteurs de la broncho constriction allergique (asthme) chez l’homme, celle-ci impliquant
d’autres médiateurs (comme le leucotriène, les prostaglandines…).
L’effet vasodilatateur n’est que très partiellement bloqué. Les antihistaminiques ne sont que très peu actifs
dans le traitement d’une hypotension.
Perméabilité capillaire : Inhibition de l’augmentation de la perméabilité capillaire. H1 surtout a une très bonne
action anti-oedémateuse.
Réaction d’hypersensibilité : La contribution relative de l’histamine dans l’allergie varie selon les tissus et les
espèces. Chez l’homme les anti-histaminiques H1 ont une
action anti oedémateuse et anti-prurigineuse
;
ils ne permettent pas de contrôler l’hypotension ne la broncho constriction.
Action anticholinergique : antagoniste des récepteurs muscariniques
Effets indésirables de type atropinique
Contre indication pour le glaucome à angle étroit et les troubles urétroprostatiques
Interactions (synergie additive avec les substances anticholinergiques)
Effet dépresseur central : sédation (utile quand personne anxieuse ou indésirable pour la conduite
automobile : augmente le risque d’accident), somnolence, baisse de la concentration, sensation vertigineuse.
Grande variabilité interindividuelle
Interaction (synergie potentialisatrice) avec les dépresseurs centraux (alcool, tranquillisants,
analgésiques centraux, antihypertenseur…)
(Potentialisation : quand on additionne deux effets identiques on obtient un effet qui vaut plus du double.)
Action antiémétisante : Inhibition de la zone chimiosensible et action anticholinergique. D’où leur emploi dans
la prévention du mal des transports (nausées et vomissements)
(Emétisant : qui provoque le vomissement)
Action antitussive, orexigène (anti sérotoninergique)
(Orexigène : qui stimule l’appétit)
Anesthésie locale : antiprurigineux
3. Utilisation clinique
Traitement symptomatique (ne traite pas la cause mais uniquement les symptômes) essentiellement préventif.
Manifestations allergiques :
En dermatologie
: urticaire
En ORL
: rhinites allergiques. L’efficacité varie selon les symptômes : éternuements, rhinorrhée, pas
d’obstruction nasales
En ophtalmologie
: conjonctivites allergiques
NB :
La crise d’asthme et le choc anaphylactique ne sont pas des indications
Autres indications :
Comme sédatif
Comme antitussif (toux non productives allergiques et irritatives)
Comme antiémétique ou antinauséeux dans le mal des transports avec participation de l’effet
cholinergique.
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4. Contre indications
Liées à une
hypersensibilité connue
(ceci est valable pour tous les médicaments en général)
Liées aux
effets anticholinergiques
Liées à la
présence de phénothiazine
Chez les enfants âgés de moins d’1 an ayant des antécédents de mort subite « rattrapée » ou des
antécédents familiaux de mort subite.
Liées au risque de
troubles du rythme ventriculaire
(torsades de pointes) concernant certains produits.
Association contre indiquée de médicaments susceptibles d’induire des torsades de pointes (arythmiques ou
autres) et de médicaments inhibiteurs des biotransformations hépatiques (antibiotique macrolide,
antiprotéases, antifongiques imidazolés…)
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