Comment utiliser les analgésiques de palier 2 dans le cadre de la  douleur postopératoire
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Comment utiliser les analgésiques de palier 2 dans le cadre de la douleur postopératoire

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COMMENT UTILISER LES ANALGÉSIQUES DE PALIER 2 DANS LE CADRE DE LA DOULEUR POSTOPÉRATOIRE ? Marcel ChauvinService d’Anesthésie Réanimation, Hôpital Ambroise Paré, 9 avenue Charles de Gaulle, 92100 BoulogneINTRODUCTIONLes analgésiques de palier 2 de la classification OMS regroupent des médica-ments de classes différentes, dont la puissance d’action est intermédiaire entre celle des morphiniques puissants comme les morphinomimétiques (morphine, fentanyl et dérivés, péthidine, méthadone…) et celle des analgésiques comme le paracétamol et les AINS. En fait, cette classification est quelque peu artificielle car certaines substances du palier 2 peuvent être autant, voire moins efficaces que celles du palier 1 comme les AINS et inversement certains analgésiques du palier 2 peuvent générer une analgésie équivalente avec autant d’effets indésirables que les analgésiques du palier 3. Par ailleurs, codéine et dextropropoxyphène sont des morphinomimétiques qui créent autant de dépression respiratoire que la morphine à dose équipotente. 1. TRAMADOLLe tramadol est un analgésique central de synthèse dont le profil d’action très particulier et original combine plusieurs mécanismes qui agissent sur des cibles complémentaires : une activité morphinique faible, 6 000 fois plus faible que celle de la morphine, et une activité mono-aminergique qui consiste en une inhibition des recaptures de la noradrénaline et de la sérotonine. En fait, c’est le dérivé O-déméthylé (M1) ...

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COMMENT UTILISER LES
ANALGÉSIQUES DE PALIER 2
DANS LE CADRE DE LA
DOULEUR POSTOPÉRATOIRE ?
Marcel Chauvin
Service d’Anesthésie Réanimation, Hôpital Ambroise Paré, 9 avenue
Charles de Gaulle, 92100 Boulogne
INTRODUCTION
Les analgésiques de palier 2 de la classification OMS regroupent des médica-
ments de classes différentes, dont la puissance d’action est intermédiaire entre
celle des morphiniques puissants comme les morphinomimétiques (morphine,
fentanyl et dérivés, péthidine, méthadone…) et celle des analgésiques comme le
paracétamol et les AINS. En fait, cette classification est quelque peu artificielle car
certaines substances du palier 2 peuvent être autant, voire moins efficaces que
celles du palier 1 comme les AINS et inversement certains analgésiques du palier
2 peuvent générer une analgésie équivalente avec autant d’effets indésirables
que les analgésiques du palier 3. Par ailleurs, codéine et dextropropoxyphène
sont des morphinomimétiques qui créent autant de dépression respiratoire que
la morphine à dose équipotente.
1. TRAMADOL
Le tramadol est un analgésique central de synthèse dont le profil d’action
très particulier et original combine plusieurs mécanismes qui agissent sur des
cibles complémentaires : une activité morphinique faible, 6 000 fois plus faible
que celle de la morphine, et une activité mono-aminergique qui consiste en
une inhibition des recaptures de la noradrénaline et de la sérotonine. En fait,
c’est le dérivé O-déméthylé (M1), 200 fois plus affine pour les récepteurs µ que
la molécule mère, qui apporte la contribution majeure de l’action morphinique
du tramadol [1]. Les actions morphiniques et non morphiniques du tramadol
agissent de manière synergique sur les voies descendantes inhibitrices du
SNC, avec pour corollaire une modulation des neurones de deuxième ordre au
niveau spinal. L’origine de ces voies descendantes se situent au niveau du tronc
cérébral (noyaux du raphé, substance grise périacqueducale, locus coeruleus et
projections reticulo-spinales).148 MAPAR 2006
Le tramadol et ses métabolites sont éliminés en majorité au niveau rénal. Les
patients ayant une insuffisance rénale ont une réduction de l’excrétion de trama-
dol et de son métabolite M1. En cas d’insuffisance hépato-cellulaire, la clairance
métabolique du tramadol est diminuée et la demi-vie terminale est doublée. Ainsi
il est conseillé de diminuer de moitié la dose de tramadol administrée en cas
d’insuffisance rénale ou d’insuffisance hépatique. En cas d’insuffisance rénale
majeure ou d’anurie, l’accumulation de M1 peut être à l’origine de dépression
respiratoire avec apnée, contre-indiquant son utilisation.
La biodisponibilité du tramadol par voie orale est élevée, 70 à 90 %, et
approche les 100 % après des prises multiples, probablement par saturation du
métabolisme de premier passage hépatique. Ainsi, la dose recommandée de
tramadol par voie orale est proche de celle de la voie IV.
Les effets indésirables du tramadol ressemblent à ceux des opiacés à
l’exception de la dépression de la fonction respiratoire qui est absente aux
doses thérapeutiques. Ils sont identiques en nature pour les voies parentérale
et orale, cependant ils sont globalement moins fréquents pour la voie orale
qu’intraveineuse et pour les formes à libération prolongée qu’immédiate [2]. Les
effets les plus fréquents sont les nausées, vomissements, vertiges, céphalées
et sécheresses de bouche. Les nausées et vomissements sont plus fréquents
avec des administrations en bolus qu’en perfusion continue et sont dose-dépen-
dants. L’ondansétron n’est pas efficace pour prévenir ou traiter les nausées et
vomissements du tramadol et antagonise partiellement l’effet analgésique du
tramadol probablement par ses propriétés antagonistes 5HT3 [3, 4]. Par contre,
le dropéridol à doses faibles (bolus de 1,25 mg) est particulièrement efficace et il
-1est conseillé d’associer du dropéridol (50 µg.ml ) dans la PCA de tramadol [5].
Un autre moyen pour réduire l’incidence des nausées et vomissements du
tramadol consiste à administrer, en peropératoire, la dose de charge (100 mg)
qui précède la perfusion continue. Ceci a par ailleurs l’intérêt d’anticiper le pic
d’effet du tramadol au réveil qui est entre 20 min et 1 à 2 heures [6]. Les effets
du tramadol sur le tractus gastro-intestinal sont moins marqués que ceux de
la morphine à dose équi-analgésique [7]. Comme les autres bloqueurs de la
recapture de la sérotonine, le tramadol peut provoquer des convulsions aux
doses thérapeutiques. Ceci a été rapporté en cas d’antécédents d’épilepsie, de
prise concomitante d’antidépresseurs tricycliques ou d’autres substances qui
inhibent la recapture de la sérotonine, facteurs favorisants qui constituent des
contre-indications à la prise de tramadol.
Le profil pharmacologique du tramadol, notamment les interactions syner-
giques tramadol-paracétamol et tramadol-AINS [8], le rende particulièrement
intéressant en association avec ces substances non morphiniques pour le trai-
tement des douleurs modérément intenses, chez les patients hospitalisés mais
aussi en chirurgie ambulatoire. Chez le patient hospitalisé, le tramadol peut être
administré en PCA avec les réglages suivants : bolus de 20 mg, période interdite
de 10 min (5 à 15 min) et dose maximale sur 24 heures de 400 mg.
Il peut être aussi proposé pour soulager les douleurs postopératoires plus
intenses dans le cadre d’une analgésie multimodale. Dans ce cas, il est notam-
ment intéressant d’administrer le tramadol en perfusion continue et d’utiliser
une PCA de morphine en traitement de secours : administration peropératoire
-1 -1 -1 de 1 mg.kg de tramadol puis relais avec une perfusion de 0,2 mg.kg .h [9]. Douleur postopératoire 149
En conclusion, le tramadol est efficace pour traiter les douleurs postopéra-
toires modérées à sévères chez les patients hospitalisés ou ambulatoires. Son
mécanisme d’action est original. Il constitue un analgésique supplémentaire
intéressant qui peut être associé, dans le cadre d’une analgésie multimodale, à
d’autres analgésiques non morphiniques ou morphiniques. Ses effets indésira-
bles principaux sont les nausées et vomissements qui peuvent être prévenus en
débutant la dose de charge en peropératoire et en l’associant en postopératoire
à du dropéridol à dose faible.
2. CODÉINE
La codéine a une biodisponibilité de 60 %. Mais la codéine, en tant que
telle a une très faible affinité pour les récepteurs µ morphiniques, si bien que
l’action analgésique de la codéine est la conséquence de sa transformation en
morphine.
La codéine est métabolisée en morphine au niveau du cytochrome P450
et plus particulièrement du cytochrome 2D6, 10 molécules de codéine étant
transformées en une molécule de molécule de morphine par O-déméthylation.
Ainsi la codéine est 10 fois moins puissante que la morphine. Pour être efficaces
chez l’adulte, les formulations doivent contenir au moins 25 mg de codéine. Chez
-1 -1l’enfant, la posologie maximale est de 6 mg.kg .j per os. Sept à 10 % de la
population métabolisent très lentement la codéine [10]. Chez de telles personnes,
la codéine est inactive.
Comparé à un placebo en postopératoire, le NNT de l’association de 300 mg
de paracétamol et 30 mg de codéine est de 5,3, pour des doses doubles de
chacun des composants de l’association le NNT est de 3,1 [11]. Comparé au
paracétamol seul et pour la période postopératoire, le NNT de l’association
codéine-paracétamol varie entre 6,7 et 10 [11].
3. DEXTROPROPOXYPHÈNE
Le dextropropoxyphène est un morphinomimétique, agoniste des récep-
teurs morphiniques µ, considéré à tort comme responsable de moins d’effets
indésirables que la morphine et la codéine. Il ne s’agit en fait que d’un effet dû
aux très faibles doses administrées. Très peu d’études ont comparé l’association
dextropropoxyphène-paracétamol au paracétamol seul. En dépit de sa grande
utilisation, son bénéfice reste très controversé [12]. Ainsi, le NNT de l’association
65 mg de dextropropoxyphène-650 mg de paracétamol comparée à un placebo
est de 4,4, ta

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