Juillet – Décembre 2005 Avec le Dr Robert H. Dodd de l’Institut Chimique Nominations, Promotions, Recrutements des Sciences Naturelles de Gif sur Yvette, sur la synthèse et l’évaluation de l’activité anticancéreuse de nouveaux Le Dr Jordi Rodrigo De Losada a été nommé triazolopyridoindoles. Maître de Conférences de modélisation moléculaire à Avec le Pr Stan Young, président de la société CG l’UFR des Sciences Pharmaceutiques de Caen. Stat (Raleigh, USA), sur l’étude de la prédiction de l’acti- Les Drs Magalie Paillet-Loilier, Anne Sophie vité biologique de composés de la chimiothèque du Voisin, Christophe Rochais et M. Thomas Fréret ont été CERMN. nommés ATER à l’Université de Caen en 40ème section. Avec le Pr Heinz Pertz, de l’Université de Berlin, sur Mme Michèle Goueslard-Feuillet a été élue en tant l’étude de l’activité de ligands 5-HT chez le porc. 7que représentante du personnel à la Commission Paritaire d’Etablissement de l’Université de Caen. Hygiène et Sécurité Le Dr Rémi Legay a été recruté en tant qu’ingé- La Dr Henriette Landelle a reçu une formation par nieur de recherche en RMN et spectrométrie de masse, l’Université de Caen de Sauveteur Secouriste du Travail. conjointement entre le LCMT et le CERMN. M. Camille Tschaine a été recruté en tant qu’ingé- Diffractomètre à RX nieur d’études au Laboratoire Mixte de Recherche. Le CERMN a acquis conjointement avec le LCMT, Quatre étudiants ...
Nominations, Promotions, Recrutements LeDr Jordi Rodrigo De Losadat nomm a Matre de Confrences de modlisation molculaire lUFR des Sciences Pharmaceutiques de Caen. LesDrs Magalie Paillet-Loilier,Anne Sophie Voisin,Christophe RochaisetM. Thomas Frretont t nomms ATER lUniversit de Caen en 40me section. MmeMichle Goueslard-Feuilleta t lue en tant que reprsentante du personnel la Commission Paritaire dEtablissement de lUniversit de Caen. LeDr Rmi Legayt recrut en tant quing- a nieur de recherche en RMN et spectromtrie de masse, conjointement entre le LCMT et le CERMN. M.Camille Tschainea t recrut en tant quing-nieur dtudes au Laboratoire Mixte de Recherche. Quatretudiants ont dbut une thse la rentre universitaire 2005-2006 : -MelleKarine Gehannesur la conception, la syn-thse et lvaluation de nouveaux inhibiteurs de kinases vises anticancreuses sous la direction duPr S. Rault. -M.Guillaume Saint Lorentsur la formulation et caractrisation de nanovecteurs lipidiques de tripentones, sous lencadrement de laDr A. Malzert-Fron et sous la co-direction desPrs P. GauduchonetS. Rault. -MelleAnna Caruso delUniversit de Calabre (Italie) a dbut une thse en co-tutelle sur la conception, la synthse et ltude biologique de nouveaux pyrimidinocar-bazoles vise anticancreuse, sous la co-direction duPr S. Raultet de laDr S. Sinicropi. -MelleInmaculada BerenguerlUniversit de de Valence (Espagne) a galement commenc une thse en co-tutelle, sur la synthse de nouvelles arylisoquinolines, sous la co-direction desPrs V. Collot,S. Rault,D. CortsetA. Bermejo. Quatretudiantes ont dbut un Master 2 Recherche la rentre universitaire 2005-2006 : -MellesValrie Lefvre etElodie Lohoud- ont but le Master « Sciences des Matriaux et Chimie Organi-que ». -MelleVirginie Da Silva Costaa dbut le Master « Biologie Cellulaire » option Neurosciences. -MelleAleka Kosmadbut le Master a « Psychologie et Cerveau ».Relations Internationales Unedlgation du CERMN se rendra Portsmouth (Grande-Bretagne) les 26 et 27 janvier prochains pour rencontrer leurs homologues anglais (School of Biological Sciences) en vue de faire renatre des collaborations. LePr Sylvain Rault estinvit, par le Prsident de lUniversit dAssiout (Egypte), prononcer une conf-rence et participer diverses runions de travail. LeDr Frdric Fabisparticip aux enseignements a du Master francophone de Chimie organique lUniversit de Bucarest (Roumanie) en dcembre 2005. M.Decio Maria Scoti delUniversit de Salerne (Italie) a ralis au laboratoire un stage dans le cadre de ses tudes de pharmacie sous la direction duPr D. Ladure. MelleVittoria Perri delUniversit de Calabre (Italie) ralise actuellement au laboratoire un stage dans le cadre de sa 5me anne dtude en pharmacie sous la di-rection duPr S. Rault. Collaborations LeCERMN entame plusieurs collaborations scientifi-ques:
AvecleDr Robert H. DoddlInstitut Chimique de des Sciences Naturelles de Gif sur Yvette, sur la synthse et lvaluation de lactivit anticancreuse de nouveaux triazolopyridoindoles. AveclePr Stan Young, prsident de la socit CG Stat (Raleigh, USA), sur ltude de la prdiction de lacti-vit biologique de composs de la chimiothque du CERMN. AveclePr Heinz Pertz, de lUniversit de Berlin,sur ltude de lactivit de ligands 5-HT7chez le porc. Hygine et Scurit LaDr Henriette Landellereu une formation par a lUniversit de Caen de Sauveteur Secouriste du Travail. Diffractomtre RXLe CERMN a acquis conjointement avec le LCMT, un diffractomtre rayons X (APEX II, Bruker Nonius) quip dune camra CCD. Cet achat a t men par lesDrs Jana Sopkov-de Oliveira SantosetPaul-Alain Jaffrset a t financ par le PUNCH ORGA, la Rgion Basse-Normandie, le CNRS et sur les fonds propres du CERMN. Pour inaugurer ce nouvel appareil, les deux laboratoires organisent, le 17 janvier 2006, une journe scientifique sur le thme de la diffractomtrie RX. Les confrences se d-rouleront lENSICAEN sur le Campus 2. Contact: jana.sopkova@unicaen.fr.Conseil de Laboratoire Les conseils de laboratoire du CERMN se sont d-rouls les 29 septembre et 16 dcembre 2005. Lassemble gnrale du CERMN sest tenue le 22 novembre dernier.Nouveaux locaux Plusieurs runions ont eu lieu entre le comit de pilotage et le programmiste (socit Elix). Ces runions ont permis la rdaction du programme fonctionnel qui servira de document de base au matre dœuvre pour la construc-tion des nouveaux locaux. Ce programme, qui prvoit 1109 m de locaux pour les dpartements de pharmacochimie et de modlisation molculaire et 460 m pour le dpartement de pharmacologie-physiologie,respecte lenveloppe bud-gtaire alloue au projet. Le dbut des travaux est prvu pour janvier 2007, et lemmnagement en dcembre 2007. Chimiothque du CERMNLa chimiothque compte aujourd'hui 8311 composs dont 1338 dans la structure ATBI. Le CERMN a tabli un nouveau contrat de collaboration avec le Laboratoire de Pharmacologie Molculaire et Cellulaire, dirig par laPr. Christiane Garbay(CNRS FRE 2718, INSERM U648) de lUniversit Ren Descartes (Paris 5), dans le cadre de la recherche de nouveaux antitumoraux. Desdiscussions sont engages avec leDr Jacques Ca-monis delInstitut Curie sur un projet de collaboration portant sur le criblage des centrodes de la chimiothque dans le cadre de « Biophenics Project ». Chimiothque Nationale LeCERMN a organis les 28 et 29 juin derniers les deuximes journes scientifiques de la Chimiothque Natio-nale. Ces journes ont permis de rassembler une cinquan-taine de participants reprsentant plus de vingt laboratoires de recherches publics et privs franais. LeCERMN organisera les troisimes journes scientifi-ques de la Chimiothque Nationale, les 27 et 28 juin 2006. Contact : aurelien.lesnard@unicaen.fr.
Pour tout renseignement complmentaire, contacter le Pr S. Rault C.E.R.M.N. U.F.R.des Sciences Pharmaceutiques 5, rue Vaubnard 14032 CAEN CEDEX www.cermn.unicaen.frTl 02.31.93.64.58 Fax 02.31.93.11.88 e-mail sylvain.rault@unicaen.fr *Les prcdentes ditions du Mercure sont disponi-bles sur le site du CERMN Rdacteurs : Marc-Antoine Bazin Aurlien Lesnard 2
Borochem Lasocit Borochem, cre le 4 aot dernier, a sign avec le CERMN un contrat dhbergement et un contrat de transfert de savoir-faire. LeDr Alexandre Bouillon, Prsident de Borochem SAS, a recrut deux collabora-teurs,Melle Mlanie Clantle etDr Nicolas Le-flemme. Confrences LePr Franois Dauphinprsent une communi- a cation orale intitule « Inhibition du transporteur de gly-cine de type 1 (GlyT1) versus stimulation partielle des rcepteurs glycine de type B : effets mnsiques compars chez le rongeur » la 9me runion annuelle du Rseau LARC-Neurosciences Amiens le 14 octobre 2005. LePr Sylvain Raultprononc une confrence a Clermont-Ferrand le 9 novembre 2005. LARC Neurosciences Leprojet « Implications des rcepteurs srotoniner-giques 5-HT7dans les processus mnsiques et centraux leurs altrations physiopathologiques » prsent par le Pr Franois Dauphinet laDrCatherine Delarue (INSERM U413) a t dot au titre de laide lquipe-ment (CPER, rgion Basse-Normandie) pour lanne 2005 dun montant de 20 000 euros pour lachat dun microscope et un ensemble pour lexprimentation ani-male.Laboratoire Mixte de Recherche. LMR Deuxrunions scientifiques se sont tenues Caen les 11, 12 et 13 juillet Caen et Courbevoie le 2 dcembre. Une runion du comit directeur sest droule le 9 sep-tembre Suresnes. Les programmes seront reconduits pour 2006. Congrs Lesmembres du CERMN ont prsent de nombreuses communications orales et par affiches lors : - des19mes confrences europennes du Groupement des Pharmacochimistes de lArc Atlantique Angers les 15 et 16 Septembre 2005. - du Congrs annuel du rseau LARC-Neurosciences, le 14 octobre dernier Amiens. HDR, Thses LaDr Jana Sopkov-de Oliveira Santos, Matre de Confrences en biophysique,a soutenu avec succs son habilitation diriger les recherches le 1er Dcembre 2005. LeDr Christophe Rochaisa soutenu le 25 novem-bre 2005 sa Thse de Doctorat spcialit Biomolcules, Pharmacologie, Thrapeutique, sous la direction duPr S. Rault, intitule "Synthse et tudes physico-chimiques de nouvelles pyrrolo– et pyrazolopyrrolizines vise anti-cancreuse". LeDr Alban Lepailleursoutenu le 7 dcembre a 2005 sa Thse de Doctorat spcialit Biomolcules, Pharmacologie, Thrapeutique, sous la direction duPr R. Bureau, intitule "Applications de mthodes chemo-informatiques et 3D-(Q)SAR dans le cadre de la dcou-verte de nouveaux ligands". LaDr Magalie Paillet-Loiliera soutenu le 9 dcem-bre 2005 sa Thse de Doctorat spcialit Biomolcules, Pharmacologie, Thrapeutique, sous la direction duPr S. Rault, intitule "Conception, synthse et valuation pharmacologique de drivs biaryliques vise srotoni-nergique (5-HT7)".
LaDr Anne Sophie Voisina soutenu le 12 dcem-bre 2005 sa Thse de Doctorat spcialit Biomolcules, Pharmacologie, Thrapeutique, sous la direction duPr S. Rault, intitule "Synthse de nouveaux drivs pyridini-ques vise cholinergique nicotinique". Principales Publications A. Lepailleur, R. Bureau, M. Paillet-Loilier, F. Fabis, N. Saettel, S. Lematre, F. Dauphin, A. Lesnard, J.C. Lancelot, S. Rault.Molecular Modeling Studies Focused on 5-HT75-HT versus1ADiscovery Selectivity. of Novel Phenylpyrrole Derivatives with High Affinity for 5-HT7 Receptors.J. Chem. Inf. Model. 2005, 45, 1075-1081. M. Paillet-Loilier, F. Fabis, A. Lepailleur, R. Bureau, S. Butt-Gueulle, C. Delarue, H. Vaudry, S. Rault. Phenylpyrroles, a new chemolibrary vitual screening c l a s so f5 - H T7e c e p t o r rl i g a n d s .Biorg. Med. Chem. Lett.2005, 15, 3753-3757. C. Bellanger, M.P. Halm, F. Dauphin, R. Chichery.In vitro evidence for nicotinic but not muscarinic acetylcholine receptors in the central nervous sytem of Sepia Officinalis and age- related changes.Neurosci. Lett.2005, 387, 162-167.I. Andreu, N. Cabedo, F. Fabis, D. Cortes, S. Rault. Synthesis of new 8-arylisoquinoline derivatives by application of palladium-catalyzed Suzuki cross-coupling reactions.Tetrahedron2005, 61, 8282-8287. Z. Omran, T. Cailly, E. Lescot,J. Sopkov-de Oliveira Santos, J.H. Agondanou, V. Lisowski, F. Fabis, A.M. Godard, S. Stiebing, G. Leflem, M. Boulouard, F. Dauphin, P. Dallemagne, S. Rault. Synthesis and Biological Evaluation as AChE Inhibitors of New Indanones and Thiaindanones Related to Donepezil.Eur. J. Med. Chem.2005,40, 1222-1245. N. Saettel, N. Katsonis, A. Marchenko, M.P. Teu-lade-Fichou, D. Fichou. Triazatrinaphtylene,a three-fold symmetry planar conjugated system with two-dimensional self-assembly properties.J. Mat. Chem. 2005, 15, 3175-3180. J. Sopkov-de Oliveira Santos, J.C. Lancelot, S. Rault.2-(Methoxycarbonyl)-4-methylthiophen-3-aminium chloride monohydrate: the first crystal structure of a 3-aminothiophene-2-carboxylic acid ester.Acta. Cryst.2005,62, 182-184. Visites Ils nous ont visits:Pr Luc Morin-Allory(Orlans),Dr Jacqueline Cherfils(Gif sur Yvette),Pr ThierryPran-g(Paris 5),Pr Jacques Eustache(Mulhouse),Pr Gil-bert Kirsch (Metz),Pr Pascal Berthelot (Lille),Dr Vincent Lisowski (Montpellier),Pr Olivier Duval(Angers),Pr Pierre Fulcran (Montpellier),Pr Janos Sapi(Reims),Pr Philippe Chavatte(Lille),Dr Bruno Villoutreix(Paris 5),Pr Jacques Lebreton(Nantes),Pr Yves Fort(Nancy),Pr Jean-Charles Quirion(Rouen). Nouvelles adresses lectroniques Lespersonnels du CERMN bnficient des nou-velles adresses lectroniques construites sous la forme : prenom.nom@unicaen.fr Dpart LePr Daniel Ladurefait valoir ses droits la a retraite compter du 1er janvier 2006. Les membres du CERMN et ses anciens collgues du LCMT lui ont organis une crmonie de sympathie le 16 dcembre. Carnet Rose Naissances: Paul Lesnard, le 5 juillet 2005. Alos Lemeille-Halm, le 22 novembre 2005.