Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Serge Perrot, Philippe Bertin

Description

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) représentent la classe thérapeutique la plus prescrite au monde, soit environ 4 % des prescriptions de pharmacie. Leur utilisation très large et ubiquitaire est liée à leur efficacité symptomatique antalgique, anti-inflammatoire et antipyrétique. Cette utilisation très large a pour corollaire une iatrogénie importante puisqu’ils sont responsables d’effets indésirables très fréquents, parfois graves, en premier lieu digestifs et cardiovasculaires.

Sujets

• Thérapeutique

Informations

• Publié par: Editions du Traité de Médecine
• Date de parution: 01 janvier 2020
• Nombre de lectures: 2
• Langue: Français
• Poids de l'ouvrage: 1 Mo

Extrait

1

PARTIE S30-P02

1 Médicaments en médecine interne

Chapitre S30-P02-C01 Antiinflammatoires non stéroïdiens

P B S P HILIPPE ERTIN ET ERGE ERROT

10 0 0

01 C  2 0 P  30 S

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) représentent la classe thérapeutique la plus prescrite au monde, soit environ 4 % des prescriptions de pharmacie. Leur utilisation très large et ubiquitaire est liée à leur efficacité symptomatique antalgique, anti-inflammatoire et antipyrétique. Cette utilisation très large a pour corollaire une iatrogé- nie importante puisqu’ils sont responsables d’effets indésirables très fréquents, parfois graves, en premier lieu digestifs et cardiovasculaires.

Mode d’action des AINS

Les AINS exercent leurs propriétés principales du fait d’un mode d’action commun : diminution de la production tissulaire des prosta- glandines (PG) et thromboxanes (TX), par inhibition de la cyclo- oxygénase (COX) dont il existe deux principales isoformes : COX-1 et COX-2 (Figure S30-P02-C01-1) [2].

Cox1 constitutive

Prostanoïdes physiologiques muqueuse gastrique plaquettes (TA2) rein SNC appareil reproducteur

S30P02C01

–

Phospholipides membranaires

Phospholipase A2

Acide arachidonique

AINS

–

Cox2 inductible

–

Prostanoïdes inflammatoires

Les propriétés thérapeutiques anti-inflammatoires et antalgiques dépendent de l’inhibition de la COX-2 alors que les effets indési- rables (toxicité gastrique, rénale) sont principalement le fait de l’inhibition de la COX-1. L’inhibition de la cyclo-oxygénase de type 2 permet de réduire la synthèse des prostanoïdes inflamma- toires et confère aux AINS leurs propriétés anti-inflammatoire et antalgique. L’inhibition de la cyclo-oxygénase de type 1 réduit la synthèse des prostanoïdes physiologiques et entraîne des effets collatéraux sur la muqueuse gastrique, l’agrégation plaquettaire mais aussi sur le rein, le système nerveux central et l’appareil reproducteur. Les prostaglandines sont des eicosanoïdes exerçant une action purement locale. Mais leur distribution quasi ubiquitaire leur per- met d’intervenir dans de nombreux processus physiologiques et pathologiques. Leur production peut être stimulée dans certaines conditions, en particulier lors de processus inflammatoires [3, 9].

Classifications des AINS

Selon le mode d’action de l’AINS sur les COX

On distingue les AINS selon la puissance de leur effet sur les deux cyclo-oxygénases COX-1 et COX-2. Les anti-inflammatoires non sté- roïdiens inhibent à la fois la COX-2 et la COX-1 avec un rapport

Coxib

Figure S30P02C011Action des anti-inflammatoires non stéroï- diens (AINS) et des Coxibs sur le métabolisme de l’acide arachido- nique. Cox : cyclo-oxygénase ; Coxib : inhibiteur de la COX-2 ; SNC : système nerveux central.